我們的關鍵有效成分：EF-API-001
EF-API-001
關鍵有效成分
20多年來持續鑽研的心血結晶
■ 發揮中藥在腦癌治療上的應用
長弘生技的研發團隊透過藥物篩選平台，尋找傳統中藥材與天然植物中最具有潛力的活性成分，以開發治療惡性腦膠質母細胞瘤的新藥。我們分析超過50種中醫藥與植物後，發現有些成分具有抑制端粒酶活性的能力，而端粒酶是癌細胞不受控制生長的一種重要酵素。
■ EF-API-001的發現與治療潛力
在研發過程中，團隊發現了一種名為EF-API-001的小分子，它是中草藥中的關鍵成分。通過小鼠實驗，發現將EF-API-001注射到腦膠質母細胞瘤小鼠腦中，16天後可顯著減少腫瘤體積約1/3。
■ 治療突破與新途徑探索
2016年的研究中，將生物可降解的高分子藥片 (Cerebraca® Wafer) 植入小鼠體內，可持續釋放高劑量的EF-API-001到復發性膠質母細胞瘤腫瘤部位，與傳統治療使用卡莫司汀藥片 (Gliadel® Wafer) 治療的老鼠相比，這種新的治療方式可使存活期延長了2.44倍，並減少了腫瘤中發現的侵襲性細胞數量。此外，我們團隊也正積極拓展EF-API-001作為治療漸凍症、阿茲海默症和肝纖維化等多種疾病的可能性。
瞭解更多：Cerebraca® Wafer
■ EF-001作用機制
■新治療方法的展望及挑戰
研究發現給予EF-API-001後，可降低Axl蛋白的表達，這可能開啟治療腦膠質母細胞瘤的新途徑。
此外，在我們的研究中也發現了EF-API-001具有下列的治療癌症的機制：
- 標靶Axl-1受體酪胺酸激酶：有效抑制腦瘤幹細胞生長和轉移。
- 抑制PD-L1免疫抑制檢查點：降低腫瘤微環境免疫抑制性，保持免疫細胞活性以毒殺腫瘤細胞。
- 降低MGMT修復DNA酶： 克服Temozolomide（化療藥物）抗藥性，使癌細胞能夠再次被化療藥物殺死。
■EF-API-001的PIC/S GMP生產
EF-API-001是一種全新的化學成分藥物(New chemical entity，NCE)，長弘生物科技已經建立了符合PIC/S GMP規範的製程，並開發了可大規模生產的流程。該化合物在動物試驗和臨床一期試驗中表現出良好的安全性，目前正在進行多種劑型和治療領域的人體臨床試驗。我們期待這些臨床試驗能夠迅速取得驗證，並成功地將該藥物推向市場。
- Low toxicity
- High purity
- Long shaft life
多功能與多靶點的治療新契機
長弘團隊積極深入的了解EF-API-001的生化特性，透過探索其作用機轉時 (mechanism of action，MOA)，也發現了在治療腦癌以外的可能性。
■治療胰臟癌
抑制甲基移轉酶蛋白的表達 (DNA methyltransferase 1，DNMT1)、抑制胰腺導管腺癌 (PDAC) 細胞生長和誘導細胞週期停滯在 G0/G1 期並導致細胞凋亡的作用。EF-009 Wafer代表著胰臟癌治療的創新和具挑戰性的方法，為一種植入劑型。設計用於原位治療，這種持續釋放的藥物傳遞系統在腫瘤部位提供了長達一個月的持續藥物釋放。它有效地抑制了癌細胞的增殖，調節了腫瘤微環境，減輕了免疫逃避，並增強了免疫反應。
瞭解更多：EF-009 Wafer
■治療漸凍症 (ALS)
在動物試驗方面，經由刺激SOD1G93A突變細胞株內之mTOR訊息傳遞活化，進而降低了LC3II之堆積以及其下游 autophagy之作用來達成延長 SOD1G93A小鼠壽命的功效。
瞭解更多：HK-001軟膠囊
■ HK-001作用機制
■治療第三型脊髓小腦萎縮症 (SCA3)
EF-API-001能調節犬尿胺酸 (Kynurenine) 的早期代謝途徑，降低色胺酸 2,3-雙氧化酶 (TDO2) 的表現，降低了下游的神經毒性產物喹啉酸（QA）生成；此外，通過控制TDO2，EF-API-001還降低了活性鈣蛋白水平，這是參與突變ATXN3蛋白質分解的重要酶，從而減少了有毒片段的生成和相關的神經毒性。
瞭解更多：TSCA-001
■ SCA3-001作用機制
■治療肺纖維化 (IPF)
第I型膠原蛋白的啟動子中存在著SOX2的專一結合位，EF-API-001能夠減少SOX2與第I型膠原蛋白啟動子的結合，進而抑制第I型膠原蛋白的表現與累積，阻止體外和體內的纖維形成。
瞭解更多：EF-011
■ EF-011作用機制
■治療肥胖
棕色脂肪組織 (BAT) 中的產熱（非運動活動）會促進能量消耗，因為其粒線體數量高於白色脂肪組織 (WAT)。 BAT 生熱作用的主要功能是透過將熱量以熱量的形式耗散來對抗肥胖。在高脂飲食誘導肥胖 (DIO) 小鼠的動物試驗中，發現EF-API-001能透過防止體重增加、改善血清血液參數、增加能量消耗、刺激白色脂肪褐變和逆轉肝臟脂肪變性，改善代謝狀況，進而有治療肥胖的潛力。
合作與授權
長弘生物科技秉持開放的心態，持續尋找與國際藥廠或創投合作的機會。
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